Apalutamide

মূত্রথলির ক্যান্সার খাবারের সাথে বা খাবার ছাড়া নিতে পারে প্রোস্টেট ক্যান্সার ননমেটাস্ট্যাটিক, ক্যাস্ট্রেশন-প্রতিরোধী প্রোস্টেট ক্যান্সারের জন্য নির্দেশিত (NM-CRPC) 240 মিলিগ্রাম (অর্থাৎ, চারটি 60-মিলিগ্রাম ট্যাবলেট) PO QDay গর্ভাবস্থা অ্যান্ড্রোজেন রিসেপ্টর (এআর) ইনহিবিটর যা সরাসরি এআর-এর লিগ্যান্ড-বাইন্ডিং ডোমেনের সাথে আবদ্ধ হয়; এআর নিউক্লিয়ার ট্রান্সলোকেশনকে বাধা দেয়, ডিএনএ বাঁধাইকে বাধা দেয় এবং এআর-মধ্যস্থ ট্রান্সক্রিপশন অ্যাডমিনিস্ট্রেশনের কারণে টিউমার কোষের বিস্তার হ্রাস পায় এবং অ্যাপোপটোসিস বৃদ্ধি পায়, যার ফলে প্রোস্টেট ক্যান্সারের মাউস জেনোগ্রাফ্ট মডেলগুলিতে টিউমারের পরিমাণ হ্রাস পায় পতন এবং ফ্র্যাকচার রিপোর্ট করা হয়েছে; ঝুঁকির জন্য রোগীর মূল্যায়ন; প্রতিষ্ঠিত চিকিত্সা নির্দেশিকা অনুসারে ফ্র্যাকচারের ঝুঁকিতে থাকা রোগীদের নিরীক্ষণ ও পরিচালনা করুন এবং খিঁচুনি রিপোর্ট করা হাড়-টার্গেটেড এজেন্ট ব্যবহার বিবেচনা করুন; চিকিত্সার সময় খিঁচুনি হলে স্থায়ীভাবে বন্ধ করুন; অ্যান্টিকনভালসেন্ট অ্যাপলুটামাইড দিয়ে খিঁচুনি প্রতিরোধ করবে কিনা তা জানা নেই >10% সমস্ত গ্রেডের হাইপারকোলেস্টেরোলেমিয়া, ননফাস্টিং (76%) অ্যানিমিয়া (70%) হাইপারগ্লাইসেমিয়া (70%) হাইপারট্রিগ্লিসারাইডেমিয়া, ননফাস্টিং (67%) লিউকোপেনিয়া (47%) লিম্ফোপেনিয়া (41%) ক্লান্তি (39%) হাইপারক্যালেমিয়া (32%) হাইপারটেনশন (25%) ফুসকুড়ি (24%) ডায়রিয়া (20%) বমি বমি ভাব (18%) আর্থ্রালজিয়া (16%) পতন (16%) ওজন হ্রাস (16%) হট ফ্লাশ (14%) ফ্র্যাকচার (12%) ক্ষুধা হ্রাস (12%) %) পেরিফেরাল এডিমা (11%) >10% গ্রেড 3-4 হাইপারটেনশন (14%) 1-10% হাইপোথাইরয়েডিজম (8%) প্রুরিটাস (6.2%) ইস্কেমিক হার্ট ডিজিজ (3.7%) হার্ট ফেইলিওর (2.2%) 1-10 % গ্রেড 3-4 ফুসকুড়ি (5%) ফ্র্যাকচার (3%) পতন (2%) হাইপারট্রিগ্লিসারাইডেমিয়া, ননফাস্টিং (2%) লিম্ফোপেনিয়া (2%) হাইপারক্যালেমিয়া (2%) হাইপারগ্লাইসেমিয়া (2%) ক্লান্তি (1%) ওজন হ্রাস ( 1%) ডায়রিয়া (1%) গর্ভাবস্থায় গর্ভাবস্থায় নিষেধাজ্ঞা গর্ভাবস্থায় তার কার্যপ্রণালীর উপর ভিত্তি করে, ওষুধটি ভ্রূণের ক্ষতি করতে পারে এবং গর্ভাবস্থার সম্ভাব্য ক্ষতি হতে পারে গর্ভবতী মহিলাদের ব্যবহার সম্পর্কিত কোনও তথ্য উপলভ্য নেই ওষুধটি মহিলাদের ব্যবহারের জন্য নির্দেশিত নয়, তাই পশু ভ্রূণ-ভ্রূণের বিকাশের টক্সিকোলজি অধ্যয়ন গর্ভনিরোধ পরিচালনা করা হয়নি একটি প্রাণী প্রজনন গবেষণায় কর্মের প্রক্রিয়া এবং ফলাফলের উপর ভিত্তি করে, প্রজনন সম্ভাবনার মহিলা অংশীদারদের সাথে পুরুষ রোগীদের চিকিত্সার সময় কার্যকর গর্ভনিরোধক ব্যবহার করার পরামর্শ দেন এবং শেষ ডোজ পরে 3 মাস বন্ধ্যাত্ব প্রাণী অধ্যয়নের উপর ভিত্তি করে, উর্বরতা নষ্ট করতে পারে প্রজনন সম্ভাবনার পুরুষদের মধ্যে স্তন্যপান করানো মহিলাদের ব্যবহারের জন্য নির্দেশিত নয় শক্তিশালী CYP2C8 বা CYP3A4 ইনহিবিটরগুলির সাথে সহ-প্রশাসন সক্রিয় apalutamide moieties এর স্থির-অবস্থায় এক্সপোজার বৃদ্ধির পূর্বাভাস দেওয়া হয় Apalutamide হল CYP3A4 এবং CYP2C19 এর একটি শক্তিশালী প্রবর্তক, CYP2C9 এর একটি দুর্বল প্রবর্তক, এবং এটি ইউজিপি-ট্রান্সের (ইউজি-ট্রান্স) প্রবর্তক।

Prostate Cancer

Androgen receptor (AR) inhibitor that binds directly to the ligand-binding domain of the AR; inhibits AR nuclear translocation, inhibits DNA binding, and impedes AR-mediated transcription Administration caused decreased tumor cell proliferation and increased apoptosis, leading to decreased tumor volume in mouse xenograft models of prostate cancer

Adult Dose: Prostate Cancer Indicated for nonmetastatic, castration-resistant prostate cancer (NM-CRPC) 240 mg (ie, four 60-mg tablets) PO qDay

May take with or without food

>10% All Grades Hypercholesterolemia, nonfasting (76%) Anemia (70%) Hyperglycemia (70%) Hypertriglyceridemia, nonfasting (67%) Leukopenia (47%) Lymphopenia (41%) Fatigue (39%) Hyperkalemia (32%) Hypertension (25%) Rash (24%) Diarrhea (20%) Nausea (18%) Arthralgia (16%) Fall (16%) Weight decreased (16%) Hot flush (14%) Fracture (12%) Decreased appetite (12%) Peripheral edema (11%) >10% Grades 3-4 Hypertension (14%) 1-10% Hypothyroidism (8%) Pruritus (6.2%) Ischemic heart disease (3.7%) Heart failure (2.2%) 1-10% Grades 3-4 Rash (5%) Fracture (3%) Fall (2%) Hypertriglyceridemia, nonfasting (2%) Lymphopenia (2%) Hyperkalemia (2%) Hyperglycemia (2%) Fatigue (1%) Weight decreased (1%) Diarrhea (1%)

Falls and fractures reported; evaluate patient for risk; monitor and manage patients at risk for fractures according to established treatment guidelines and consider use of bone-targeted agents Seizures reported; permanently discontinue if a seizure occurs during treatment; unknown whether anticonvulsants will prevent seizures with apalutamide Advise patients of risk of developing a seizure while on therapy and harm, to themselves or others, that could occur from sudden loss of memory while engaging in activities

Pregnancy

Coadministration with strong CYP2C8 or CYP3A4 inhibitors is predicted to increase the steady-state exposure of the active apalutamide moieties Apalutamide is a strong inducer of CYP3A4 and CYP2C19, a weak inducer of CYP2C9, and it induces UDP-glucuronosyltransferase (UGT)

Pregnancy Contraindicated during pregnancy Based on its mechanism of action, the drug can cause fetal harm and potential loss of pregnancy There are no available data regarding use in pregnant women The drug is not indicated for use in females, so animal embryo-fetal developmental toxicology studies were not conducted Contraception Based on the mechanism of action and findings in an animal reproduction study, advise male patients with female partners of reproductive potential to use effective contraception during treatment and for 3 months after the last dose Infertility Based on animal studies, may impair fertility in males of reproductive potential Lactation Not indicated for use in females