Selexipag

পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশন ট্যাবলেট পুরো গ্রাস; বিভক্ত করবেন না, চূর্ণ করবেন না বা চিববেন না খাবারের সাথে গ্রহণ করলে সহনশীলতা উন্নত হতে পারে ডোজ বাধা এবং বন্ধ করা 3 দিনের জন্য, কম ডোজে সেলেক্সিপ্যাগ পুনরায় চালু করুন এবং তারপরে পছন্দসই প্রভাব এবং সহনশীলতায় টাইট্রেট করুন পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশন পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশনের জন্য নির্দেশিত (PAH, WHO Group I) রোগের অগ্রগতি বিলম্বিত করতে এবং PAH-এর জন্য হাসপাতালে ভর্তির ঝুঁকি কমাতে প্রাথমিক ডোজ: 200 mcg PO BID 200 mcg BID বৃদ্ধির মাধ্যমে ডোজ বাড়ান, সাধারণত সাপ্তাহিক বিরতিতে, সর্বোচ্চ সহনীয় ডোজ; 1600 mcg BID হেপাটিক দুর্বলতা মৃদু (চাইল্ড-পুগ এ): কোন ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই মাঝারি (চাইল্ড-পুগ বি): শুরুর ডোজ হল 200 mcg qDay; সাপ্তাহিক ব্যবধানে 200 mcg/দিন বৃদ্ধি, সহনীয় গুরুতর (শিশু-পুগ সি): ব্যবহার এড়িয়ে চলুন রেনাল বৈকল্য: কোন ডোজ সমন্বয় প্রয়োজন শক্তিশালী CYP2C8 ইনহিবিটরগুলির সহযোগে ব্যবহার (যেমন, জেমফাইব্রোজিল) বেছে বেছে প্রোস্টাসাইক্লিন রিসেপ্টর (অর্থাৎ, আইপি-রিসেপ্টর) সক্রিয় করে, প্রোস্ট্যাসাইক্লিন অ্যানালগগুলির বিপরীতে 5 ধরনের প্রোস্টানয়েড রিসেপ্টরগুলির মধ্যে একটি, সেলেক্সিপ্যাগ অন্যান্য প্রোস্টানয়েড রিসেপ্টরগুলির (যেমন, EP1-4, DP, FP, TP) থেকে আইপি রিসেপ্টরের জন্য নির্বাচনী। আইপি রিসেপ্টর ভাসোডিলেশন প্ররোচিত করে এবং ভাস্কুলার মসৃণ পেশী কোষের বিস্তারকে বাধা দেয় পালমোনারি শোথের লক্ষণ দেখা দিলে, সংশ্লিষ্ট পালমোনারি ভেনো-অক্লুসিভ ডিজিজ (PVOD) হওয়ার সম্ভাবনা বিবেচনা করুন; PVOD নিশ্চিত হলে, সেলেক্সিপ্যাগ স্তন্যপান বন্ধ করুন অজানা যদি মানুষের বুকের দুধে বিতরণ করা হয় সেলেক্সিপ্যাগ বা এর বিপাক ইঁদুরের দুধে উপস্থিত ছিল >10% মাথাব্যথা (65%) ডায়রিয়া (42%) চোয়ালের ব্যথা (26%) বমি বমি ভাব (33%) বমি (18%) প্রান্তে ব্যথা (17%) মায়ালজিয়া (16%) ফ্লাশিং (12%) আর্থ্রালজিয়া (11%) ) ফুসকুড়ি (11%) 1-10% হিমোগ্লোবিন 10 g/dL এর নিচে কমে গেছে (8.6%) অ্যানিমিয়া (8%) ক্ষুধা হ্রাস (6%) ফ্রিকোয়েন্সি সংজ্ঞায়িত নয় TSH হ্রাস (2.5 বেসলাইন থেকে −0.3 MU/L পর্যন্ত) MU/L) লক্ষণগত হাইপোটেনশন শক্তিশালী CYP2C8 ইনহিবিটরগুলির সহ-প্রশাসনের ফলে সেলেক্সিপ্যাগ এবং এর সক্রিয় বিপাকের এক্সপোজারে উল্লেখযোগ্য বৃদ্ধি হতে পারে CYP2C8 এবং UGT 1A3 এবং 2B7 এনজাইমগুলির প্রবর্তক সহ CYP2C8 এর শক্তিশালী ইনহিবিটরগুলির সাথে একযোগে প্রশাসন এড়িয়ে চলুন rifampin-এর সাথে সহ-শাসিত হলে ডোজ স্বাভাবিক মাত্রার দ্বিগুণ পর্যন্ত বৃদ্ধি করুন; রিফাম্পিন বন্ধ হয়ে গেলে থেরাপির ডোজ কমিয়ে দিন

Pulmonary Arterial Hypertension

Selectively activates the prostacyclin receptor (ie, IP-receptor), one of 5 types of prostanoid receptors Unlike prostacyclin analogs, selexipag is selective for the IP receptor over other prostanoid receptors (ie, EP1-4, DP, FP, TP) Activating the IP receptor induces vasodilation and inhibits proliferation of vascular smooth muscle cells

Adult Dose: Pulmonary Arterial Hypertension Indicated for pulmonary arterial hypertension (PAH, WHO Group I) to delay disease progression and reduce the risk of hospitalization for PAH Starting dose: 200 mcg PO BID Increase dose by increments of 200 mcg BID, usually at weekly intervals, to the highest tolerated dose; not to exceed 1600 mcg BID Hepatic impairment Mild (Child-Pugh A): No dosage adjustment required Moderate (Child-Pugh B): Starting dose is 200 mcg qDay; increase by increments of 200 mcg/day at weekly intervals, as tolerated Severe (Child-Pugh C): Avoid use Renal Dose: Renal impairment: No dosage adjustment required

Swallow tablet whole; do not split, crush, or chew Tolerability may be improved when taken with food Dose interruptions and discontinuations If a dose is missed, patients should take a missed dose as soon as possible unless the next dose is within the next 6 hr If treatment is missed for ?3 days, restart selexipag at a lower dose and then titrate to desired effect and tolerance

>10% Headache (65%) Diarrhea (42%) Jaw pain (26%) Nausea (33%) Vomiting (18%) Pain in extremity (17%) Myalgia (16%) Flushing (12%) Arthralgia (11%) Rash (11%) 1-10% Hemoglobin decreased below 10 g/dL (8.6%) Anemia (8%) Decreased appetite (6%) Frequency Not Defined TSH reduced (up to −0.3 MU/L from a baseline of 2.5 MU/L) Symptomatic hypotension

If signs of pulmonary edema occur, consider the possibility of associated pulmonary veno-occlusive disease (PVOD); if PVOD is confirmed, discontinue selexipag Lactation Unknown if distributed in human breast milk Selexipag or its metabolites were present in the milk of rats

Concomitant use of strong CYP2C8 inhibitors (eg, gemfibrozil)

Coadministration with strong CYP2C8 inhibitors may result in a significant increase in exposure to selexipag and its active metabolite Avoid concomitant administration with strong inhibitors of CYP2C8 Concomitant administration with an inducer of CYP2C8 and UGT 1A3 and 2B7 enzymes (rifampin) halved exposure to active metabolite; increase dose up to twice of the normal dose when co-administered with rifampin; reduce therapy dose when rifampin is stopped

Renal impairment: No dosage adjustment required