জেনেরিক
Bosentan
বাজারে 1টি ব্র্যান্ড পাওয়া যায়
এক নজরে
বোসেনটান একটি এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ ওষুধ যা পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশন (PAH) এর চিকিৎসায় ব্যবহৃত হয়। এটি ফুসফুসের রক্তনালীকে প্রসারিত করে রক্ত চলাচল উন্নত করে এবং রোগের অগ্রগতি ধীর করে।
পরিচিতি
বোসেনটান একটি দ্বৈত এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ (ERA) যা ETA ও ETB উভয় রিসেপ্টরের প্রতি আক্রমনাত্মকতা রাখে। নিউরোহরমোন এন্ডোথেলিন-১ (ET-1) সবচেয়ে শক্তিশালী ভাসোকনস্ট্রিক্টরগুলির মধ্যে একটি এবং এটি ফাইব্রোসিস, কোষের বিস্তার, কার্ডিয়াক হাইপারট্রফি ও রিমডেলিং প্রচার করতে পারে এবং প্রো-ইনফ্ল্যামেটরি। এই প্রভাবগুলি এন্ডোথেলিনের ETA ও ETB রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ হওয়ার মাধ্যমে ঘটে, যা এন্ডোথেলিয়াম ও ভাস্কুলার স্মুথ পেশি কোষে অবস্থিত।
বোসেনটান পালমোনারি ও সিস্টেমিক ভাস্কুলার রেজিস্ট্যান্স উভয়ই হ্রাস করে, ফলে হৃদস্পন্দন বৃদ্ধি না করেই কার্ডিয়াক আউটপুট বৃদ্ধি পায়। এটি WHO ফাংশনাল ক্লাস III PAH রোগীদের ব্যায়াম ক্ষমতা ও উপসর্গ উন্নত করে; WHO ক্লাস II রোগীদের ক্ষেত্রেও কিছু উন্নতি দেখা গেছে।
নির্দেশনা (কোন রোগে ব্যবহৃত হয়)
- পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশন (PAH) - WHO ফাংশনাল ক্লাস II ও III
ফার্মাকোলজিক্যাল ক্লাস
Dual Endothelin Receptor Antagonist (ERA)
ফার্মাকোলজি
বোসেনটান একটি দ্বৈত এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ (ERA) যা ETA ও ETB উভয় রিসেপ্টরের প্রতি আক্রমনাত্মকতা রাখে। এটি এন্ডোথেলিন-১ (ET-1)-এর ভাসোকনস্ট্রিকটিভ, প্রো-ফাইব্রোটিক ও প্রো-ইনফ্ল্যামেটরি প্রভাবকে বাধা দেয়। বোসেনটান পালমোনারি ও সিস্টেমিক ভাস্কুলার রেজিস্ট্যান্স হ্রাস করে কার্ডিয়াক আউটপুট বৃদ্ধি করে। এটি যকৃতে CYP2C9 ও CYP3A4 দ্বারা বিপাকিত হয় এবং পিত্তের মাধ্যমে নির্গত হয়। জৈব উপলভ্যতা প্রায় ৫০%, প্লাজমা প্রোটিনের সাথে >৯৮% আবদ্ধ হয় এবং সর্বোচ্চ প্লাজমা ঘনত্ব ৩-৫ ঘন্টায় পৌঁছায়।
কার্যপদ্ধতি (Mechanism of Action)
বোসেনটান ETA ও ETB এন্ডোথেলিন রিসেপ্টরকে প্রতিযোগিতামূলকভাবে বাধা দিয়ে এন্ডোথেলিন-১-এর ভাসোকনস্ট্রিকটিভ প্রভাব প্রতিরোধ করে। এটি ফুসফুসের রক্তনালী প্রসারিত করে, পালমোনারি ভাস্কুলার রেজিস্ট্যান্স হ্রাস করে এবং ডান ভেন্ট্রিকলের কাজের চাপ কমায়, ফলে কার্ডিয়াক আউটপুট বৃদ্ধি পায় এবং ব্যায়াম ক্ষমতা উন্নত হয়।
মাত্রা ও সেবনবিধি
প্রাপ্তবয়স্ক (>১২ বছর, >৪০ কেজি):
প্রথম ৪ সপ্তাহ: ৬২.৫ মিগ্রা দিনে ২ বার
এরপর মেইনটেন্যান্স ডোজ: ১২৫ মিগ্রা দিনে ২ বার
শিশু (≥২ বছর): ২ মিগ্রা/কেজি দিনে ২ বার (স্বাস্থ্যকর নিয়ন্ত্রিত গবেষণায় সর্বোত্তম মেইনটেন্যান্স ডোজ প্রতিষ্ঠিত হয়নি)
বয়স্ক (≥৬৫ বছর): ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই
যকৃতের বৈকল্য: মৃদু (Child-Pugh A): ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই; মাঝারি-গুরুতর (Child-Pugh B/C): প্রতিনির্দেশিত
বৃক্কের বৈকল্য: ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই; ডায়ালাইসিস রোগীদেরও ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই
বন্ধকরণ: হঠাৎ বন্ধ করবেন না (ক্লিনিকাল অবনতি রোধে ৩-৭ দিনের জন্য ডোজ অর্ধেক করে কমিয়ে ধীরে ধীরে বন্ধ করুন)
সেবন পদ্ধতি
খাবারের সাথে বা খালি পেটে সকাল ও সন্ধ্যায় সেবন করুন। ট্যাবলেট পুরো গিলে ফেলুন, চিবাবেন না, চূর্ণ করবেন না বা ভাঙবেন না। প্রতিদিন নির্দিষ্ট সময়ে সেবন করা উত্তম।
ডোজ মিস করলে করণীয়
যদি কোনো ডোজ মিস হয়, মনে পড়ার সাথে সাথে সেবন করুন। পরবর্তী ডোজের সময় হয়ে গেলে মিস করা ডোজ বাদ দিন এবং স্বাভাবিক সময়সূচী অনুসরণ করুন। ডোজ দ্বিগুণ করবেন না।
ড্রাগ ইন্টারঅ্যাকশন
- CYP3A4 ইনহিবিটর (কেটোকোনাজল, রিটোনাভির, ডিলটিয়াজেম): বোসেনটানের মাত্রা বৃদ্ধি পায়।
- CYP2C9 ইনহিবিটর (অ্যামিওডারোন, ফ্লুকোনাজল): বোসেনটানের মাত্রা বৃদ্ধি পায়।
- ট্যাক্রোলিমাস: বোসেনটানের মাত্রা বৃদ্ধি পায়।
- রিফাম্পিসিন: প্রাথমিকভাবে বোসেনটান বৃদ্ধি করে, পরে হ্রাস করে।
- ওয়ারফারিন, স্ট্যাটিনস (সিমভাস্ট্যাটিন, লোভাস্ট্যাটিন), হরমোনাল গর্ভনিরোধক, সিলডেনাফিল, ট্যাডালাফিল: প্লাজমা মাত্রা হ্রাস পেতে পারে।
- গ্লাইবেনক্লামাইড: হেপাটোটক্সিসিটির ঝুঁকি বৃদ্ধি পায় (প্রাণঘাতী হতে পারে)।
- সাইক্লোস্পোরিন: বোসেনটানের ঘনত্ব উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি পায় (প্রতিনির্দেশিত)।
খাবারের সাথে প্রতিক্রিয়া
অ্যালকোহলের সাথে অতিরিক্ত তন্দ্রা হতে পারে। অ্যালকোহল সেবন এড়িয়ে চলুন।
প্রতিনির্দেশনা
- বোসেনটান বা যেকোনো উপাদানের প্রতি অতিসংবেদনশীলতা
- মাঝারি-গুরুতর যকৃতের বৈকল্য (Child-Pugh ক্লাস B বা C)
- প্রাথমিক AST/ALT > স্বাভাবিকের উপরের সীমার ৩ গুণ
- সাইক্লোস্পোরিন A-এর সাথে সহ-প্রশাসন
- গর্ভাবস্থা
পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া
সাধারণ পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া:
মাথাব্যথা, গোড়ালি ফোলা (এডিমা), ডায়রিয়া, রক্তাল্পতা (হিমোগ্লোবিন হ্রাস), শ্বাসনালীর সংক্রমণ।
যকৃতজনিত: লিভার এমিনোট্রান্সফেরেজ বৃদ্ধি (ডোজ-নির্ভর), হেপাটাইটিস, জন্ডিস, বিরল ক্ষেত্রে লিভার সিরোসিস ও লিভার ফেইলিওর।
অন্যান্য: থ্রম্বোসাইটোপেনিয়া, নিউট্রোপেনিয়া, লিউকোপেনিয়া, অ্যালার্জিক প্রতিক্রিয়া, সিনকোপ, প্যালপিটেশন, ফ্লাশিং, হাইপোটেনশন, গ্যাস্ট্রোইসোফেজিয়াল রিফ্লাক্স ডিজিজ, এরিথেমা।
গর্ভাবস্থায় ব্যবহার
গর্ভাবস্থায় অত্যন্ত অনিরাপদ (ক্যাটাগরি এক্স)। গর্ভবতী মহিলা ও প্রাণীদের গবেষণায় ভ্রূণের জন্য উল্লেখযোগ্য ক্ষতিকর প্রভাব দেখা গেছে। প্রজননক্ষম মহিলাদের চিকিৎসার সময় ও বন্ধের ১ মাস পর পর্যন্ত কার্যকর গর্ভনিরোধ ব্যবহার করতে হবে।
Pregnancy Category: X — গর্ভাবস্থায় সেবনের আগে অবশ্যই চিকিৎসকের পরামর্শ নিন।
স্তন্যদানকালে ব্যবহার
স্তন্যদানে ব্যবহার সম্ভবত অনিরাপদ। সীমিত মানব তথ্য অনুযায়ী ওষুধটি বুকের দুধে প্রবেশ করতে পারে এবং শিশুর ক্ষতি করতে পারে। বোসেনটান চিকিৎসার সময় বুকের দুধ খাওয়ানো সুপারিশ করা হয় না।
সতর্কতা ও সাবধানতা
- চিকিৎসা শুরুর আগে ও তারপর মাসিক লিভার এমিনোট্রান্সফেরেজ (AST/ALT) পরীক্ষা করুন; ডোজ বৃদ্ধির ২ সপ্তাহ পর পুনরায় পরীক্ষা করুন।
- রক্তাল্পতার জন্য হিমোগ্লোবিন পর্যবেক্ষণ করুন।
- হঠাৎ ওষুধ বন্ধ করবেন না (ক্লিনিকাল অবনতি রোধে ৩-৭ দিনের জন্য ডোজ অর্ধেক করে কমিয়ে ধীরে ধীরে বন্ধ করুন)।
- পালমোনারি এডিমা দেখা দিলে থেরাপি বন্ধ বিবেচনা করুন।
- গর্ভাবস্থায় অত্যন্ত অনিরাপদ (ক্যাটাগরি X); প্রজননক্ষম মহিলাদের কার্যকর গর্ভনিরোধ ব্যবহার করতে হবে (চিকিৎসার সময় ও বন্ধের ১ মাস পর পর্যন্ত)।
- মাথা ঘোরা হতে পারে; গাড়ি চালানোর আগে ওষুধের প্রতি প্রতিক্রিয়া জানুন।
- ত্বক/চোখ হলুদ, প্রস্রাব গাঢ়, পেটে ব্যথা, ওজন বৃদ্ধি, হাত-পা ফোলা, শ্বাসকষ্ট দেখা দিলে ডাক্তারকে জানান।
শিশুদের ক্ষেত্রে ব্যবহার
≥২ বছর শিশুদের জন্য ডোজ: ২ মিগ্রা/কেজি দিনে ২ বার (সর্বোত্তম মেইনটেন্যান্স ডোজ প্রতিষ্ঠিত হয়নি)। ২ বছরের কম শিশুদের নিরাপত্তা প্রতিষ্ঠিত নেই।
বয়স্কদের ক্ষেত্রে ব্যবহার
বয়স্কদের (≥৬৫ বছর) ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই।
কিডনি/লিভার সমস্যায় ব্যবহার
বৃক্কের বৈকল্য: ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই। ডায়ালাইসিস রোগীদের ক্ষেত্রেও ডোজ সমন্বয়ের প্রয়োজন নেই (উচ্চ প্রোটিন বন্ধনের কারণে ডায়ালাইসিস দ্বারা উল্লেখযোগ্য পরিমাণে অপসারিত হয় না)।
ওভারডোজ
অতিরিক্ত ডোজে গুরুতর হাইপোটেনশন, মাথাব্যথা, বমি বমি ভাব, যকৃতের এনজাইম বৃদ্ধি হতে পারে। সন্দেহজনক ওভারডোজে ডাক্তারের পরামর্শ নিন।
থেরাপিউটিক ক্লাস
Endothelin receptor antagonist
সংরক্ষণ পদ্ধতি
৩০°C তাপমাত্রার নিচে, শুষ্ক ও ঠাণ্ডা স্থানে, আলো থেকে সুরক্ষিত রেখে সংরক্ষণ করুন। শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।
রাসায়নিক গঠন
বোসেনটান (ডুয়াল এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ)